دانلود مقاله با موضوع مشتقات مصنوعی جدید 1،2،4-تریازول: مهار کولین استراز
در قالب pdf و در 15 اسلاید،قابل ویرایش، شامل:
موضوع انگلیسی:New synthetic 1,2,4-triazole derivatives: Cholinesterase inhibition and
molecular docking studies
بخشی از متن:دو سری از مشتقات جدید N-آریل (9a-j؛ 10a-j) از 2-(4-اتیل-5-(3-کلروفنیل)-4H-1،2،4-تریازول-3-ایلتیو)
استامید و 2-(4-فنیل-5-(3-کلروفنیل)-4H-1،2،4-تریازول-3-ایلتیو)استامید توسط
تبدیل متوالی 3-کلروبنزوئیک اسید (a) به استر مربوطه (1) هیدرازید (2) و به N جایگزین
1،2،4-تریازول (5، 6) به ترتیب از طریق 3 و 4. ترکیبات هدف (9a-j؛ 10a-j) توسط
واکنش 1،2،4-تریازول N-جایگزین شده (5، 6) با الکتروفیل های مختلف (8a-j)، در N,N-دی متیل فرمامید
(DMF) و هیدرید سدیم (NaH). آنالوگ های سنتز شده با استفاده از FTIR، 1H، 13C NMR مشخص شدند.
طیف سنجی، طیف سنجی EIMS و HREIMS. تمام ترکیبات سنتز شده، 9a-j و 10a-j مورد ارزیابی قرار گرفتند
به دلیل پتانسیل مهاری آنها در برابر استیل کولین استراز (AChE) و بوتیریل کولین استراز (BChE)
ترکیبات فعالیت های متوسط تا خوب را در برابر آنزیم های آزمایش شده نشان دادند. ترکیبات 9j و 10f نمایش داده می شوند
پتانسیل مهاری قوی (به ترتیب IC50 0.24 ± 5.41 و 0.31 ± 13.57 میکرومولار) در برابر AChE در حالی که ترکیب
9j فعالیت مهاری قوی (IC50 7.52 ± 0.18 میکرومولار) در برابر BChE نشان داد. سایر ترکیبات خوب نشان دادند
فعالیت های بازدارنده متوسط علیه آنزیم های مذکور در محدوده IC50 14.29-43.94 میکرومولار برای AChE و IC50
21.59-41.54 میکرومولار برای BChE. برای منطقی کردن تعاملات محل اتصال، مطالعات اتصال انجام شد. همه لنگر انداختند
ترکیبات در سایت فعال با جهت گیری اتصال مشابه و تعامل مطلوب اتصال پیدا شد
